바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 신창민 기자

계약금 1000만유로..핵심 염증유발 인자 TAK1, ‘선택성↑ 경구용 후보물질’로 “기존 개발한계 극복 기대”

독일 머크(Merck KGaA)가 스웨덴 아킬리온(Aqilion)의 전임상 단계 TAK1 저해제를 계약금 1000만달러를 포함 총 10억달러 규모에 사들였다.

TAK1(transforming growth factor-β-activated kinase 1)은 염증과 세포생존에 핵심적인 기능을 하는 NF-κB 신호전달을 활성화시키는 단백질이다. TAK1은 자가면역질환 주요 타깃인 TNF-α 하위에서 기능하며 염증을 일으키는 것으로 알려져 있다.

TAK1은 아스트라제네카(AstraZeneca), 화이자(Pfizer), 일라이릴리(Eli lilly) 등의 빅파마들도 개발을 시도했던 타깃이지만, TAK1에 대한 선택성(selectivity)이 떨어지는 오프타깃(off-target) 문제와 낮은 생체이용률(bioavailability)로 인해 약물개발에 어려움이 있어왔다. 아킬리온은 이같은 TAK1 선택성과 생체이용률을 개선한 초기단계 후보물질을 개발하고 있으며, 머크는 해당 에셋에 가능성을 두고 first-in-class 약물개발을 시도하려는 전략으로 보인다.

아킬리온은 지난 16일(현지시간) 전임상단계의 저분자화합물 TAK1 저해제를 머크에 라이선스아웃(L/O)했다고 밝혔다.... <계속>