바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

5-HT4 선택성 개선 ‘YH12852’, 위무력증 환자 대상 2a상서 위배출 개선효능 확인, 단 저용량은 차이 없어..“내년 2b상 계획”

▲출처: 바이오스펙테이터 촬영

유한양행(Yuhan)이 2년전 미국 프로세사 파마슈티컬(Processa Pharmaceuticals)에 라이선스아웃(L/O)한 5-HT4 수용체 작용제(agonist)의 환자 대상 첫 개념입증(proof-of-concept, PoC) 효능 결과가 나왔다. 기술이전 당시 유한양행이 건강한 피험자를 대상으로 임상1상을 완료했던 약물이다.

프로세사는 지난 8일(현지시간) 위장관 기능장애인 위무력증(gastroparesis) 환자를 대상 임상2a상에서 약물 선택성을 높인 5-HT4 작용제 ‘YH12852(PCS12852)’가 위배출을 개선했다고 확인했다고 밝혔다.

위무력증은 위내 음식이 있는 상태에서 물리적인 이유없이 음식배출이 지연되는 질환이다. 원래 자발적으로 일어나야하는 위근육 운동이 일어나지 않으면서 생긴다. 위무력증에서 5-HT4 활성화는 임상적으로 검증된 기전으로, 위배출 속도를 높여 치료효능을 나타낸다.

그러나 시판된 다른 5HT4 작용제의 경우 수용체에 대한 선택성이 떨어져 다른 수용체에 작용하면서, 심각한 심혈관 부작용을 일으켜 사용이 제한적이라는 문제가 있다. 심혈관 부작용 이슈로 기존 5HT4 작용제 ‘시사프라이드(cisapride)’는 시장에서 퇴출되고, ‘프루칼로프라이드(prucalopride)’는 자살충동 등의 부작용이 있다.... <계속>