바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서일 기자

1일1회 경구용 GnRH 수용체 길항제 ‘렐루골릭스’..생리통, 비(非) 생리통 각각 75.2%, 66% 반응률로 1차 종결점 충족

마이오반트(Myovant sciences)가 자궁내막증 환자의 통증을 감소시킨 임상 3상 결과를 발표했다.

마이오반트는 22일(현지시간) 자궁내막증과 관련된 통증을 가지고 있는 환자를 대상으로 진행한 경구용 GnRH(gonadotropin-releasing hormone) 수용체 길항제 ‘렐루골렉스(relugolix)’와 호르몬제 병용요법 임상 3상(SPIRIT-2, NCT03204331)에서 1차 종결점을 충족시킨 결과를 발표했다.

자궁내막증은 자궁 내막 조직이 자궁외 지역인 자궁강 외부, 하복부, 골반, 난소 등에서 증식하는는 에스트로겐 호르몬 의존적인 염증성 질환으로 생리통(dysmenorrhea), 골반통(pelvic pain), 성교통 등의 통증을 유발한다. 미국에서 약 600만명이상이 자궁내막증을 앓고 있으며 수술을 통한 치료와 에스트로겐 호르몬을 낮추는 호르몬요법을 사용해 왔다.

렐루골릭스는 1일1회 경구용 GnRH 수용체 길항제로, 황체형성호르몬(luteinizing hormone, LH)의 생성을 감소시킨다. 마이오반트는 렐루골릭스 40mg과 2개 호르몬제(estradiol 1.0mg/norethindrone acetate 0.5mg)를 병용해 자궁내막증 임상에 사용했다.

Linda Giudice UCSF 교수는 “심각한 신체적 통증과 정서적 고통을 유발하는 자궁내막증에 장기간 사용이 적합한 비 침습적 약물이 필요했다”며 “렐루골릭스 병용요법의 이번 임상 결과는 통증을 현저하게 감소함과 동시에 우수한 안전성 프로파일을 보여줘 고무적이다”고 말했다.

발표에 따르면 생리통과 골반통은 렐루골릭스 병용요법으로 치료받은 자궁내막증 환자 75.2%(vs 30.4%, p<0.0001)와 66%(vs 42.6%, p<0.0001)에서 위약군대비 유의미하게 감소하며 1차 종결점을 충족시켰다. 렐루골릭스 병용요법으로 치료받은 환자는 평균적으로 생리통에 대한 통증 지수(numerical rating scale 0~10)가 7.2(중증)에서 1.7(경증)로 75.1%가 감소한 결과를 나타냈다.

렐루골릭스 병용요법은 24주에 걸쳐 최소한의 뼈 미네랄의 밀도 손실을 보였으며 이상반응의 전체 발생률(80.6%vs 75%)은 위약군과 유사했다. 가장 빈번하게 보인 이상반응은 두통, 일과성 열감이었다. 렐루골릭스 병용요법군에서 5.3%, 위약군에서 3.9%의 환자는 이상반응으로 임상을 중지했다

Lynn Seely 마이오반트 CEO는 “자궁근종에서 얻은 성공적인 임상 3상 연구를 기반으로, 이번 자궁내막증 3상 연구에서 확인한 긍정적인 결과에 만족한다”며 “올해 하반기 자궁내막증의 반복 임상 3상에서도 결과를 공유하기를 기대한다”고 말했다.

한편, 마이오반트는 지난 2월 자궁근종에 대한 렐루골릭스의 확장 임상 3상(LIBERTY EXTENSION)에서 렐루골릭스틀 투여한 환자들의 평균 월경 출혈량이 기준치 대비 89.9% 감소한 긍정적인 결과를 발표한 바 있다.