바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서윤석 기자

BRAF V600/non-V600 돌연변이 가진 고형암 환자 대상 치료제 후보물질 ‘PLX8394’

이스라엘 바이오텍인 노벨러스(Novellus Therapeutics)가 BRAF 저해제의 글로벌 독점권을 확보했다.

노벨러스는 3일(현지시간) 다이이찌산쿄(Daiichi Sankyo)의 자회사 플렉시콘(Plexxikon)이 개발한 BRAF 저해제 ‘PLX8394’의 글로벌 독점 라이선스 계약을 체결했다고 밝혔다. 계약에 따라 노벨러스는 PLX8394의 연구개발, 제조 및 상업화에 대한 전세계 독점권을 확보했다. 노벨러스는 플렉시콘에 계약금, 추가 개발에 따른 마일스톤, 상업화에 대한 로열티를 지불한다.

PLX8394는 경구용 저분자화합물로 개발된 BRAF 저해제다. 플렉시콘은 PLX8394가 단량체(monomeric) BRAF V600과 이량체(dimeric) BRAF non-V600 돌연변이 단백질의 신호전달을 저해하고, RAS를 자극해 BRAF 신호경로의 하위에 있는 MAPK 활성화(paradoxical activation)를 유도하지 않는 특성을 가지고 있어 기존 BRAF 저해제와 차별성을 가진다고 설명했다.

PLX8394는 절제할 수 없는 진행성 고형암을 대상으로 임상 1/2상(NCT02428712)을 진행 중이다.

Michael Vidne 노벨러스 CEO는 “우리는 특정 환자(subpopulation patient)를 위한 새로운 BRAF 저해제를 신속하고 성공적으로 개발 할 수 있을 것으로 믿는다”며 “이번 계약은 특이적(hyper-specific) 바이오마커를 가진 환자에게 적용하기 위한 약물을 개발하는 노벨러스의 개발전략에 따른 첫 시도"라고 말했다.

한편, 현재 미국 식품의약국(FDA)에서 승인받은 BRAF 저해제는 흑색종(melanoma)을 대상으로 하는 로슈의 '젤보라프(Zelboraf, vemurafenib)', 노바티스의 ‘타핀라(Tafinlar, dabrafenib)'+메키니스트(Mekinist, trametinib), 대장암을 대상으로 하는 화이자의 ‘브라프토비(Braftovi, encorafenib)'+얼비툭스(Erbitux, cetuximab) 등이 있다.