바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 박동영 기자

CXCR4 억제제 '뷰릭사포(Burixafor)'..."CXCR4 이형중합체 타깃 위해 병용"

지피씨알 테라퓨틱스(GPCR Therapeutics)가 대만 타이젠 바이오테크놀로지(TaiGen Biotechnology)로부터 미국 임상2상을 완료한 CXCR4 억제제 ‘뷰릭사포(Burixafor)’를 라이선스인(License-in)했다고 12일 밝혔다. 이번 계약으로 지피씨알은 뷰릭사포에 대한 전세계 개발부터 상업화까지의 권리를 획득했다.

신동승 지피씨알 대표는 "이번 인수한 CXCR4 저해제와 GPCR(G Protein-coupled Receptor)을 타깃하는 제네릭 의약품(Generic Drug)을 병용투여하는 전략으로 CXCR4 이형중합체(Heteromer)에 대한 치료 효과를 극대화할 것"이라며 "다양한 암 적응증을 타깃한 미국과 국내 임상을 준비하고 있다"고 말했다.

타이젠이 지난 9일(현지시간) 발표한 자료에 따르면 지피씨알과 ‘뷰릭사포(Burixafor)’ 개발부터 상업화까지의 독점 계약을 체결했다. 지피씨알은 더불어 대만과 중국에서 허가된 약물내성 박테리아 감염증 치료제 ‘타이젠신(Taigexyn, Nemonoxacin)’의 국내 상업화 권리도 획득했다.

지피씨알은 계약금과 회사 주식을 타이젠에 지급했으며, 향후 마일스톤 및 로열티를 지불하게 된다. 단 자세한 계약 규모는 밝히지 않았다.

타이젠은 조혈모세포이식(Hematopoietic Stem Cell Transplantation)을 위한 줄기세포 이동 유도제(Stem Cell Mobilizer)로 뷰릭사포의 임상2상 개발을 마쳤다. 혈액암 환자 12명을 대상으로 한 뷰릭사포의 임상2상 결과 뷰릭사포가 두번의 줄기세포 채집만에 기준치(>5.0x10^6 CD34+ Cells/Kg) 만큼의 CD34+ 줄기세포를 확보해 1차 충족점을 만족하는 긍정적인 결과였다(NCT02104427).

CXCR4는 GPCR에 속하는 수용체로 혈액암, 유방암 등 다양한 암 및 암 줄기세포(Cancer Stem Cell)에서 과발현된다. CXCR4가 암의 생존에 중요하다는 연구 결과가 있다. 연구 결과에 따르면 림프절, 폐, 간 등의 정상세포는 CXCR4 리간드(Ligand)인 SDF-1(Stromal Cell Derived Factor 1)을 분비한다. 분비된 SDF-1는 암세포의 CXCR4를 통해 다양한 기관(Organ)으로의 암세포 전이를 유도한다(DOI: 10.1111/j.1440-1827.2010.02548.x). 또한 CXCR4는 암의 생존과 증식을 유도하는 ERK, PI3K/AKT 신호전달을 활성화시킨다(DOI: 10.2147/DDDT.S84932).

한편 지피씨알은 CXCR4 이형중합체를 타깃하는 항암제를 개발하는 회사다. 기존에는 CXCR4가 단량체(Monomer) 또는 동형중합체(Homomer)로 존재한다고 알려졌다. 그러나 CXCR4가 특정 GPCR과 이형중합체를 형성해 기존과는 다른 또는 더 강한 GPCR 신호전달을 유도한다는 사실이 밝혀졌다. 지피씨알은 암과 연관된 12개의 CXCR4-GPCR 이형중합체를 선별했고 이를 타깃하는 암 치료법을 지난 7월 특허로 등록했다고 설명했다. 지피씨알은 GPCR을 타깃하는 제네릭 의약품과 함께 병용투여할 CXCR4 억제제를 확보하기 위해 이번 인수를 진행했다.

▲* GPCR 테라퓨틱스의 CXCR4 이형중합체 타깃 접근법(GPCR 테라퓨틱스 웹사이트)