바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

지난해 시판된 릴리, 로슈 'RET 저해제' 경재약물 대비 비임상서 내성에 대한 반응률 차별점으로 내세워..."내년 바이오마커 기반 전략으로 임상진입 목표"

inno.N은 이번달 보로노이로부터 선택적 RET(Rearranged during transfection) 인산화효소 저해제 ‘VRN061782’를 도입했다고 15일 밝혔다. 이번 계약에 따라 inno.N은 VRN061782의 전세계 개발 및 상업화 권리를 확보했다. 단 양사 계약 내용에 따라 규모는 공개하지 않았다.

inno.N은 RET 유전자 융합(fusion) 또는 변이(mutation)를 가진 폐암과 갑상선암 등 암종과 상관없는(tissue agnostic) 바이오마커 기반의 표적 항암제로 개발할 계획이다. inno.N은 내년 'VRN061782'의 임상 시작을 목표로 하고 있다.

RET은 암을 유발할 수 있는(proto-oncogene) 인산화효소로 유전자에 돌연변이가 생기거나 다른 유전자와 결합하는 경우 암세포의 증식을 촉진하게 된다. 특히 RET이 활성화되는 유전자 변이와 융합은 비소세포폐암과 갑상선수질암 등에서 암 병기진행을 일으키는 핵심 인자 중 하나다. RET 융합/변이가 일어나는 빈도를 보면 간상선암 10~20%, 비소세포폐암에서는 2%다. 이에 약물로 RET을 선택적으로 억제해 항암 효과를 발휘하는 원리다.

기존에는 RET 변형으로 인한 암을 치료하기 위해 비선택적인 인산화효소가 쓰였지만, 최근 RET 선택적인 약물이 등장하기 시작했다. 현재까지 시판된 RET 저해 항암제는 2가지다. 첫 주자로 일라이릴리가 지난해 5월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 RET 양성 암 환자를 대상으로 '레테브모(Retevmo, selpercatinib)'을 승인받았다. 이어 9월 로슈는 블루프린트메디슨으로부터 RET 저해제를 인수한지 2달만에 RET 양성 비소세포폐암 치료제로 '가브레토(Gavreto, pralsetinib)'를 승인받았으며 이후 갑상선수질암(MTC)으로도 적응증을 넓혔다.... <계속>