바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

[TPD Summit 2021]림프종 환자 대상 BTK 분해약물+IMiD 'NX-2127'의 초기 1상 핵심결과 3가지는?.."내년 상반기 용량확장 코호트 시작"

▲누릭스 플랫폼 관련 동영상 자료

누릭스 테라퓨틱스(Nurix Therapeutics)가 ‘이브루티닙(ibrutinib)’ 등의 표준치료 BTK 저해제에 불응하는 만성림프구성백혈병(CLL) 환자에게서 BTK 표적단백질 분해약물(target protein degradation, TPD)의 항암 활성을 보여주는 첫 임상 데이터를 공개했다.

누릭스에 따르면 현재까지 BTK 분해약물을 투여한 모든 환자에게서 “강력한(robust)” BTK 분해 효능을 보였다. 첫 코호트에서 BTK 약물내성 변이를 가진 CLL 환자 1명에게서 BTK 분해약물을 100mg 투여하자 BTK가 80% 이상 분해됐으며 이는 실제 종양크키가 줄어드는 부분반응(PR)으로 이어졌다. 특히 2번째 용량 코호트인 200mg을 투여한 그룹에서 모든 환자에게서 BTK가 90% 이상 분해되는 결과를 관찰했다.

이로써 지난해 아비나스(Arvinas)가 고형암 환자에게서 TPD 약물 PROTAC의 효능이 처음 발표된데 이어, 올해 임상을 시작한 선두그룹인 카이메라 테라퓨틱스(Kymera Therapeutics)와 누릭스 임상 결과에서도 긍정적인 결과가 발표된 것이다. 표적 치료제 분야에서 단백질 분해라는 새로운 모달리티(modality)가 가진 확장성이 점차 드러나고 있다.

누릭스는 재발성 또는 불응성 악성 B세포암(B Cell malignancies) 환자를 대상으로 BTK 분해약물 ‘NX-2127’이 “임상적으로 의미있는” BTK 분해능을 보여주는 임상1a상 용량증량 초기 약동력학적(PK/PD) 데이터를 ‘제4회 연례 TPD 서밋(Targeted Protein Degradation Summit)’에서 발표했다고 지난달 27일(현지시간) 밝혔다. NX-2127은 하루 1번 경구투여하는 BTK 분해약물이다.... <계속>