바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 뉴올리언스(미국)=김성민 기자

[AACR 2022]'알로스테릭 저해제' 기존 EGFR TKI 저해제와 다른 억제 메커니즘, 약물 저항성 극복 가능성.."오는 2023년 상반기 임상계획"

HK이노엔(HK inno.N)이 EGFR 알로스테릭(allosteric) 저해제가 기존 EGFR 변이 비소세포폐암 치료제의 약물저항성을 극복할 가능성을 보여주는 연구결과를 첫 공개했다.

HK이노엔은 지난 8일부터 13일(현지시간)까지 미국 뉴올리언스에서 열린 미국암연구학회(AACR 2022)에서 4세대 EGFR 저해제로 개발하고 있는 알로스테릭 저해제의 전임상 연구결과에 대한 온라인 포스터발표를 진행했다. 서울대병원 김동완 교수 연구팀과 공동연구를 진행했다.

지금까지 시판된 EGFR 저해제는 모두 EGFR 타이로신인산화효소(tyrosine kinase) 부위를 억제하는 저해제로 ATP와 경쟁적으로 작용하는 약물이며, 약물결합 부위에 변이가 생기면서 약물 저항성이 생기게 된다. 반면 EGFR 알로스테릭 저해제는 ATP와 비경쟁적으로(non-ATP competitive) 작동한다. 다만 EGFR 알로스테릭 저해제는 약물 저항성을 극복할 수 있는 가능성이 제시되어 왔으나, 아직까지 단일약제로는 효능이 약하며 병용투여가 필요하다고 알려져 있다.

이러한 가운데 HK이노엔이 이번 AACR 2022에서 EGFR 알로스테릭 포켓에 결합하는 신규 화합물이 단일약제로서 4세대 EGFR 저해제로 개발가능성을 보여주는 연구 결과를 공개한 것이다.... <계속>