바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

향후 2년간 EGFR L858R TKI 후보물질 도출 지원..“오시머티닙 등 표준치료제와 병용투여 시너지 기대”

HK이노엔(HK inno.N)은 비소세포폐암에서 발생하는 EGFR L858R 변이를 타깃하는 알로스테릭(allosteric) EGFR TKI(tyrosine kinase inhibitor)가 국가신약개발사업단(KDDF)의 ‘신약 R&D 생태계 구축연구’ 지원과제로 선정됐다고 21일 밝혔다.

이번 과제선정에 따라 HK이노엔은 향후 2년동안 비소세소폐암 타깃 표적항암제의 후보물질 도출을 지원받게 된다.

HK이노엔은 기존 저해제와 차별화된 작용기전으로 표준치료제와 병용 시너지를 내는 차세대 EGFR L858R TKI 후보물질을 도출할 계획이다. HK이노엔은 한국화학연구원으로부터 초기 유효물질을 도입한 이후 효능을 개선시킨 선도물질을 도출한 바 있다.

HK이노엔은 인비트로(in vitro) 세포주 약물효능 평가결과에서 해당 약물은 L858R 변이를 포함한 EGFR 약물내성 변이(T790M/C797S 이중·삼중 변이)에서 효능을 확인했다. 또한 정상 EGFR에 대한 저해능이 거의 없어 기존 EGFR TKI에서 보이는 피부 발진과 같은 부작용을 최소화할 수 있다고 회사측은 설명했다.

HK이노엔은 알로스테릭 저해제가 ‘오시머티닙(타그리소)’을 포함한 3세대 EGFR TKI의 약물 내성을 극복하고, 이들 약물과 병용투여를 통해 병용투여 시너지를 기대한다. 현재 비소세포폐암 EGFR TKI 시장의 절반은 오시머티닙이 차지하고 있다.

김봉태 HK이노엔 신약연구소장(상무)은 “현재 기존 치료제의 내성을 극복하기 위한 다양한 치료제가 개발되고 있으나 아직 임상 개발 단계의 알로스테릭 EGFR 저해제는 없는 상황”이라며 “내성변이 극복 외에도 뇌전이 모델에서 우수한 약효는 물론, 기존 저해제와 병용 시너지를 낼 수 있는 차세대 치료제 개발에 집중할 것”이라고 말했다.

한편 비소세포폐암 EGFR 변이 치료제 시장 중 L858R 변이는 약 40%를 차지한다. 그러나 기존 치료제는 L858R 변이를 가진 환자에 제한적인 효능이 보이며, 약물 투여후 생기는 약물 저항성 EGFR 변이에 대한 치료옵션이 없다.