바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 신창민 기자

‘TRX-221’ 삼성서울병원서 첫 환자 투약 시작, 115명 대상 안전성·효능 평가

그래디언트의 바이오 자회사인 테라펙스(Therapex)는 17일 EGFR 표적항암제 'TRX-221'의 국내 비소세포폐암(NSCLC) 임상1상에서 첫 환자 투약을 삼성서울병원에서 시작했다고 17일 밝혔다.

테라펙스는 미국 식품의약국(FDA)에서 승인된 임상시험계획(IND)에 따라, EGFR 변이 비소세포폐암 환자 가운데 기존 세대 EGFR 저해제중 하나 이상의 치료제를 투약받은 후 질병이 진행된 환자 115명을 대상으로 TRX-221의 안전성과 효능을 평가한다.

TRX-221의 임상1/2상은 3단계로 진행될 예정이다. 1a상 용량증량 단계에서는 단계적 약물증량을 통한 약물의 안전성(safety) 및 내약성(tolerability)을 평가하게 되며, 1b상 용량탐구 단계에서는 약물의 최대내약용량 또는 임상2상 권장용량(RP2D)을 결정하게 된다. 마지막으로 2상에서는 고형암 평가 기준(RECIST) 버전1.1을 토대로 약물의 전체반응률(ORR)을 통해 TRX-221의 약효를 평가하고 약물에 의한 부작용 등을 탐색하게 된다.

테라펙스는 임상시험 가속화를 위해 1상 용량증량 단계는 삼성서울병원 등 국내 6개 병원에서 진행하고, 용량탐구 단계부터는 환자 모집 확대를 위해 미국을 포함한 글로벌 임상을 진행할 계획이다.

TRX-221은 EGFR 변이 비소세포폐암 치료제 ‘타그리소’의 내성으로 인해 발생하는 주요 변이인 EGFR C797S를 선택적으로 저해하는 4세대 EGFR 타이로신 인산화효소 저해제다. 단일 EGFR 변이를 포함해 1, 2세대 치료제에 의해 발생하는 T790M 변이까지 저해한다.

TRX-221은 실제 타그리소 내성 폐암환자의 조직과 세포를 이식한 다양한 환자 유래 이종이식(patient-derived xenograft, PDX) 마우스 모델에서 항암효능을 확인한 바 있으며, 동일한 PDX 마우스 모델에서 경쟁 물질이 도달하지 못한 종양의 완전관해를 유도했다.

이구 테라펙스 대표는 “아직까지 임상에서 성공한 4세대 EGFR 치료제가 없어 비소세포폐암 치료제에 대한 미충족의료수요가 점차 커지는 가운데, TRX-221의 첫 환자 투약이 개시되어 뜻깊게 생각한다”며 “신속한 임상 시험 진행을 통해 말기 비소세포폐암 환자분들께 하루빨리 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있도록 더욱 매진하겠다”고 말했다.