바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 신창민 기자

돌연변이 ‘선택성↑’ 차별점, 시판치료제比 "효능·안전성" 이점 보여..내년 허가임상 시작

릴레이 테라퓨틱스(Relay Therapeutics)가 PI3Kα 저해제의 유방암 임상1/2상에서 긍정적인 데이터를 도출하며 업계로부터 유망한 결과로 평가받았다.

시장도 이번 결과에 긍정적으로 반응해 이번 결과발표 직후 릴레이의 주가는 전날보다 62%까지 급등하기도 했으며, 같은날 릴레이는 2억달러 규모의 공모(public offering)를 결정했다.

릴레이는 이번 임상에서 PI3Kα 저해제와 표준 내분비요법인 ‘풀베스트란트(fulvestrant)’를 병용투여한 결과 무진행생존기간(mPFS) 9.2개월, 전체반응률(ORR) 26.7%의 결과를 얻었다. 또한 PI3Kα 저해제의 주요 독성으로 알려진 고혈당(hyperglycemia) 부작용도 3등급 이상이 2%에 그치는등 효능, 안전성 모두에서 경쟁력을 보였다.

PI3Kα 경로는 암발생에 있어 중요한 세포내 신호이며, PI3Kα 돌연변이는 RAS 다음으로 암세포에서 가장 많이 발생하는 변이로 알려져 있다. 현재 노바티스(Novartis)의 ‘피크레이(Piqray, alpelisib)’가 미국에서 시판된 유일한 PI3Kα 저해제로, 유방암 치료제로 시판되고 있다. 그러나 피크레이는 변이형 PI3Kα에 대한 선택성이 떨어져 약물용량을 충분히 높이지 못하는 한계가 있다.... <계속>