바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

2년전 호라이즌 인수로 얻은 ‘LPAR1 길항제’, 2상서 1·2차 ‘어느’ 충족점서도 개선효과 없어..기존 다른 적응증 2상은 진행..암젠, '신규 비공개' 비만 에셋 1상 "시작"

암젠(Amgen)이 LPAR1(lysophosphatidic acid receptor 1) 저해제의 특발성폐섬유증(IPF) 임상2상에서 실패했다.

암젠은 지난달 30일(현지시간) 올해 3분기 실적발표 자리에서 IPF 적응증에서 LPAR1 길항제(antagonist) ‘피팍살파란트(fipaxalparant, HZN-825)’의 개발을 중단한다고 밝혔다.

피팍살파란트는 LPAR1의 음성 알로스테릭 조절제(negative allosteric modulator)로 작동하는 저분자화합물로, 폐섬유증에서 오토택신(autotaxin, ATX)-LPA-LPAR1 축(axis)을 타깃한다. 오토택신은 혈중에서 LPA를 생성하는 효소이다. 암젠이 2년전 희귀질환 치료제 개발사 호라이즌 테라퓨틱스(Horizon Therapeutics)를 278억달러에 인수하면서 확보한 에셋 중 하나이다.

임상중단 이유로 암젠은 피팍살파란트의 IPF 임상2상에서 ‘어떠한’ 1차 종결점과 2차 종결점도 충족하지 못했다고 설명했다. 해당 임상2상은 IPF 환자 153명을 대상으로 피팍살파란트 300mg 1일1회(QD), 같은 용량을 1일2회(BID) 또는 위약을 52주동안 경구투여해 강제폐활량(FVC)을 비교하는 시험이었다(NCT05032066).... <계속>