바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 장종원 기자

단삼·천마 포함하는 천연물 조성물 발굴해 美 특허..AChE의 활성 감소 기전

바이로메드가 천연물 기반 신약 후보군을 공격적으로 확대하고 있다. 이번에는 신경질환 치료 및 인지기능을 개선하는 천연물 조성물을 발굴해 미국 특허를 획득했다. 바이로메드는 이 조성물을 의약품 및 건강기능식품으로 개발한다는 계획이다.

26일 바이로메드에 따르면 용안육, 단삼 및 천마 추출물을 포함하는 신경질환 예방 및 치료용 조성물이 지난 23일 미국 특허를 취득했다. 한국과 일본은 이미 등록됐으며 중국과 유럽은 출원 심사 중이다.

이 조성물은 아세틸콜린 에스터라제(Acetylcholinesterase, AChE)의 활성을 감소시키며 신경성 인설트에 의한 신경 손상을 억제하는 활성을 나타낸다. 인지기능 장애는 알츠하이머병의 전 단계로서 콜린성 신경세포 퇴화에 의한 아세틸콜린의 부족이 중요한 원인 중의 하나로 아세틸콜린의 분해효소인 아세틸콜린 에스터라제(Acetylcholinesterase, AChE)의 활성 증가로 더욱 심화된다.

▲Donepezil 약물, 천마추출물 및 바이로메드 'HX107M'을 적출한 수컷 마우스 뇌에 처리시 AChE의 활성 억제 효과를 나타내는 그래프.

또한 알츠하이머 질환와 관련해 아밀로이드베타가 축적되는 정도가 많으면 알츠하이머병이 심각해지는데 신경염 공간(neuritic space)에 아밀로이드 베타의 축적을 낮추어 주면 알츠하이머병의 진행을 늦춰지게 된다. 바이로메드의 조성물은 정확한 메커니즘은 확인되지 않았지만 아밀로이드베타 단백질에 의한 유해한 효과(insult)를 억제한다는 점을 확인했다. 게다가 천연물로 인체에 부작용이 거의 없다는 점도 장점이다.

바이로메드는 실제로 동물실험 등을 통해 이 조성물(HX107M, HX107N)의 가능성을 확인했다. 도네피질 약물, 천마추출물, 단삼추출물 및 HM107M(N)을 수컷 마우스 뇌에 처리해 AChE의 활성 억제 효과를 확인했다. 그 결과 천마추출물, 단삼추출물은 AChE 활성 억제 효과가 없었는데 바이로메드 HM107M(N)의 경우 29~64%의 활성 억제 효과를 확인했다.

바이로메드는 아밀로이드베타 단백질-유도 치매 랫 모델에서 수중 미로시험을 통한 HM107N(맥문동 추가)의 공간 기억 개선 효과를 확인했는데 200mg/kg의 농도로 4주간 투여한 군에서는 이러한 학습 및 기억력 손상을 유의적으로 낮춰주는 것으로 나타났다.

▲Donepezil 약물, 단삼추출물 및 바이로메드 'HX107N(HX107M에 맥문동 추가)'을 적출한 수컷 마우스 뇌에 처리시 AChE의 활성 억제 효과를 나타내는 그래프.

회사측은 이 조성물이 "치매, 알츠하이머 질환 등 신경퇴행성 질환과 우울증, 정신분열증 및 심적 외상후 스트레스 장애 등이 포함된 정신질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물과 두뇌 또는 인지 기능의 증진, 학습능력, 기억 능력 또는 집중력 개선을 위한 기능성 건강기능식품 조성물로도 활용될 수 있다"고 설명했다.

바이로메드는 특히 고령화에 따른 노인의 인지기능 개선, 기억력 감퇴, 치매에서부터 중장년층, 소아용을 위한 '전주기 인지기능 개선 및 신경퇴행성/정신질환의 치료 의약품'으로 개발할 예정이라고 덧붙였다. 

한편 유전자치료제 개발기업으로 알려진 바이로메드는 천연물 기반 신약 연구에도 적극적이다. 회사는 2012년 한국피엠지제약과 천연물 신약 PG201(제품명 레일라)를 개발해 국내 시장에 출시하기도 했다. 최근에는 PG201이 다발성 경화증을 개선한다는 동물모델 실험결과를 내놓기도 했다.

바이로메드는 지난 6월 호박(학명: Cucurbita moschata, 일반명: 애호박) 줄기로부터 추출한 DHCA(dehydrodiconiferyl alcohol)이라는 물질이 골다공증에 치료 효과가 있음을 발견한 연구결과를 2편의 국제학술지를 통해 발표했다.

바이로메드는 지난해 12월 진양제약과 기능성 천연원료가 포함된 다래복합추출물(PG102P)의 국내 상용화 계약을 체결하기도 했다.