바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서일 기자

캐나다 트리페이즈 'WDR5'타깃 전임상 치료제 인수..first-in-class 후성유전과정 타깃 혈액암 치료제 개발 의지 나타내

셀진(Celgene)이 혈액암 치료 물질을 인수, 혈액암 포트폴리오를 강화했다. 셀진은 29일(현지시간) 캐나다 제약회사인 트리페이즈 액셀러레이터(Triphase Accelerator)에서 전임상단계의 혈액암 치료제를 인수한다고 밝혔다. 약물은 ‘WDR5’ 단백질을 타깃하는 퍼스트인 클래스(first-in-class ) 저분자물질이며, 백혈병과 림프종을 포함한 혈액암 치료제다.

계약에 따르면 셀진은 트리페이즈에 ‘TRPH-395’에 대한 라이선스 계약금으로 4000만 달러를 지불하며, 추가적인 R&D와 판매 마일스톤으로 최대 9억4000만달러를 지불한다.

온타리온 암연구소(OCIR)에서 개발한 TRPH-395는 WDR5 단백질과의 상호작용을 억제해 히스톤의 후성유전 변형(epigenetic modification)을 유도하며 암 형성과 연관된 히스톤 메틸화를 파괴한다.

WDR5 단백질은 DNA와 결합하여 유전자의 발현을 조절하는 히스톤 변형에 관여해 세포주기진행, 신호 전달, 유전자 조절 등의 역할을 한다. 특히 히스톤 변형과정에서 히스톤 H3의 Lys-4 부위에 메틸레이션(methylation)을 통해 후성유전적인 전사 활성을 조절한다. 백혈병과 같은 혈액암은 WDR5 관련 단백질 복합체가 적절히 조절되지 않을 때 발생할 수 있다.

이 과정은 후성 유전학(epigenetics)이라고 불리는 새로운 치료 분야이다. 종양치료에서도 DNA 메틸레이션, 히스톤변형, 마이크로RNA 발현 등 후성유전학 관점에서 치료제가 개발 중이다.

셀진은 혈액암 분야의 대표기업으로 다발성 골수종과 백혈병과 같은 혈액암의 다양한 파이프라인을 보유하고 있으며, 면역항암제, 후성유전학의 DNA 메틸레이션과 히스톤 변형 등을 타겟하는 약물을 개발 중이다.

조지 디마티노(Jorge DiMartino) 셀진의 부사장은 “프로펠리온의 기술에 대한 투자는 혈액 암 환자를 위한 최초의 후성유전 치료법을 개발하고자 하는 의지를 보여준다”고 말했다.