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바이오스펙테이터 아틀란타(미국)=김성민 기자

[AACR 2019]신규 항암타깃 경구용 CDK7 저해제 'YPN005'.."암세포 증식·분열 및 면역억제환경 조성 c-Myc/MCL-1 저해 가능성 확인...후보물질 도출 단계"

▲이광옥 영진약품 연구소장이 AACR 2019에서 CDK7 저해제 'YPN005'에 대해 구두발표하고 있다.

"CDK7(cyclin-dependent kinase 7)은 Myc-유도 종양을 타깃하는 치료타깃이 될 수 있다. 영진약품이 발굴한 ‘YPN005’는 경구용 비가역적(irreversible) CDK7 저해제로 Myc 과발현 종양 세포주에서 하위 전달신호 과정인 c-Myc/MCL-1을 효과적으로 억제했으며, 또한 종양미세환경에서 면역을 억제하는 면역관문분자인 PD-L1, CD47 mRNA 발현을 낮췄다. 삼중음성유방암(TNBC)과 간암(HCC) 적응증에서 YPN005의 항암 효과를 확인하고 있다. 현재 후보물질을 도출하는 단계로 2020년 2분기에 미국 임상시험계획서 제출(IND filing)을 계획하고 있다.“

이광옥 영진약품 연구소장이 미국 아틀란타에서 열린 AACR 2019 전임상 약물개발(Preclinical drug development) 세션에서 '경구용 CDK7 저해제 YPN005, Myc 유도 종양에서의 항암효과(YPN005, an oral CDK7 inhibitor, exhibits a significant antitumor activity in Myc-driven cancers)'라는 제목으로 지난 1일(현지시간) 구두발표했다.

CDK7 저해제, ‘Myc 과발현 암종 타깃’

CDK7은 최근 2~3년 사이 주목을 끌고있는 신규 항암타깃이다. CDK7은 다른 세포주기 인산화효소인 CDK1, CDK2, CDK4, CDK6과 RNN 중합효소II(RNA polymerase II, RNAPII)를 인산화해 세포주기 진행과 유전자 발현을 조절하는 중요한 인자다. 삼중음성유방암(TNBC), 급성림프구성백혈병(AML), 신경아세포종(neuroblastoma), 소세포폐암(SCLC) 등 악성 종양이 전사인자 가운데 CDK7에 높은 의존성을 보인다는 연구결과가 나오고 있다.... <계속>