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바이오스펙테이터 시카고(미국)=조정민 기자

[2019 ASCO] KRAS G12C 변이 타깃 저분자화합물 ‘AMG 510’ 임상1상 결과 공개.. “전이성 NSCLC 환자 부분관해 50%, DCR 90%”… FDA로부터 KRAS G12Cm NSCLC·CRC 환자 대상 희귀의약품 지정

▲암젠의 '2019 ASCO' 구두발표현장.

30년간 실패를 거듭해온 KRAS 타깃 항암제 개발을 위한 새로운 도전이 주목을 받았다. 암젠의 KRAS(G12C) 변이 타깃 항암제 ‘AMG 510’이 그 주인공으로 미국 시카고에서 개최된 ‘2019 미국임상종양학회(ASCO)’ 연례행사에서 임상1상 결과가 공개됐다.

암젠은 3일 오전(현지시간) ASCO 구두발표 세션에서 AMG 510의 안전성과 내약성, 약동학, 치료 효과를 확인하기 위해 진행한 임상1상 데이터를 공개했다. 발표자로 나선 시티오브호프(City of Hope)병원의 Marwan G. Fakih 박사는 KRAS G12C 변이를 가진 고형암 환자를 대상으로 진행한 AMG 510 임상1상에서 데이터 컷오프(2019년 4월)까지 해당하는 35명의 환자 데이터를 발표했다.

AMG 510은 KRAS 변이 중에서도 G12C를 타깃한다. KRAS G12C 변이는 14%의 비소세포폐암 선암 환자에게서 관찰되며 다른 고형암의 경우 1~3%의 환자에게서 발견된다. 해당 변이가 발생하면 표준치료법에 저항성을 가져 예후가 좋지 않은 것으로 알려졌지만 아직까지 이를 타깃하는 약물은 전무하다.

Marwan 박사는 “AMG 510은 KRAS G12C를 비활성 GDP 제한 상태로 고정시킴으로써 비가역적으로 KRAS G12C의 활성을 억제하는 경구용 저분자 후보물질”이라고 설명했다.... <계속>