바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

아비나스 임상1상 단계 2개 PROTAC 약물의 긍정적 데이터 공개, AR 수용체 타깃 'ARV-110'과 ER 타깃 'ARV-571' 임상1상서 약물 안전성 및 내약성 확인..."내년 상반기 초기 항암 효능과 바이오마커 데이터 발표"

아비나스(Arvinas)가 글로벌에서 첫 임상에 들어간 타깃 단백질 분해신약 'PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)' 약물의 긍정적인 임상1상 결과를 발표했다. PROTAC은 체내 단백질 분해 시스템인 유비퀴틴 프로테아좀 시스템(ubiquitin proteasome system)을 이용해 질병을 일으키는 단백질을 분해하는 컨셉이다.

아비나스는 올해 시작한 PROTAC 항암제 후보물질 2개의 임상1상에서 확인한 약물 안전성, 내약성, 약동학적 결과를 지난 23일 발표했다. 긍정적인 데이터를 발표한 당일 아비나스 주가는 전일 대비 14.64% 올랐다.

이번 임상 결과는 새로운 모달리티(modality)로 작동하는 약물의 치료제 개발 가능성을 확인했다는 점에서 중요한 마일스톤이다. 이전에도 다발성 골수종 치료제인 탈리도마이도, 레날리도마이드 등 단백질-단백질 상호작용을 유도해 타깃을 분해시키는 ‘molecular glue’ 컨셉의 약물은 있었지만, PROTAC은 이중 구조 저분자화합물이 타깃 단백질과 E3 리가아제를 연결해 분해시킨다는 점에서 새로운 시도다. 이에 업계에서는 PROTAC이 ▲체내에서 안전한지 ▲약물과 같은 특성(drug-like)을 가질 수 있는지에 대한 궁금증이 있었다. 이번 결과 발표로 단백질 분해신약 분야에서는 두 가지 중요한 질문에 대한 답을 확인한 것이다.

아비나스가 임상1상 결과를 공개한 2가지 후보물질은 지난 3월 호르몬치료법을 받고 재발한 전이성 거세저항성 전립선암(mCRPC) 대상의 경구용 안드로겐 수용체(AR) PROTAC 약물인 ‘ARV-110’, 그리고 이어진 8월 진행성 및 전이성 ER(+)/HER2(-) 유방암 대상 경구용 에스트로겐(ER) PROTAC 약물인 ‘ARV-471’다.... <계속>