바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서일 기자

PI3K-δ 억제제 ‘움브랄리십’ 여포성 림프종 환자 대상 임상 2b상서 전체반응률(ORR) 40~50%.. 1차종결점 충족

TG테라퓨틱스(TG Therapeutics)는 자사의 PI3K-δ(phosphoinositide-3-kinase-δ) 억제제 움브랄리십(umbralisib, TGR-1202)이 여포성 림프종(Follicular Lymphoma, FL) 환자대상 임상 2b상(NCT02793583, UNITY-NHL)에서 1차종결점을 충족했다고 지난 29일(현지시간) 발표했다. 움브랄리십은 2019년 1월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 림프종 치료를 위한 혁신 치료제(Breakthrough Therapies, BT)로 지정된 신약후보물질이다.

이번 움브랄리십 임상 2b상은 항 CD-20, 알킬화 치료제(Alkylating agent) 등 최소 2가지 치료를 받은 적이 있는 재발성/불응성 환자 집단(n=118명)을 대상으로 진행됐고, 전체반응률(Overall Response Rate, ORR)이 40~50%에 도달하며 1차종결점을 충족했다. TG테라퓨틱스는 향후 의약학회에서 2차 평가지표인 무진행생존률(Progression-Free Survival, PFS) 등이 포함된 구체적인 임상시험 결과를 발표하고, 미국 FDA와 데이터에 대한 논의를 진행할 계획이다.

PI3K(phosphoinositide 3-kinase)는 3종류(Class I, II, III)로 구분된다. 1종 PI3K(Class I PI3K)는 암 치료제 개발 대상으로 세포의 성장과 생존에 관련이 있다. 1종 PI3K는 α, β, γ, δ 4개 이형을 가지고 있다. 이 중 PI3K-γ와 δ는 백혈구에서 주로 발현되고 백혈구 이동과 분열에 중요하다.

TG테라퓨틱스는 움브랄리십이 경구투여 가능한 PI3K-δ 억제제이고 δ형을 다른 이형에 비해 몇 배 더 선택적으로 인지한다고 밝혔다. δ형은 조혈모세포에 강하게 발현하고 B-세포 림프구의 생존과 분열에 중요하다.

림프종(lymphoma)은 림프계에 이상이 생긴 악성종양으로 호지킨스 림프종(Hodgkin lymphoma, HL)과 비호지킨스 림프종(non-Hodgkin's lymphoma, NHL)으로 구분한다. 비호지킨스 림프종은 림프계를 포함해 여러 신체 조직에 다발적으로 전이되어 호지킨스 림프종에 비해 위험하다. 여포성 림프종은 B-림프구에서 발생해 느리게 자라는 비호지킨스 림프종이고 만성질환이다. Lymphoma Research Foundation에 따르면 비호지킨스 림프종 환자의 약 20%는 여포성 림프종이다.

TG테라퓨틱스는 B-세포 악성종양과 자가면역질환 신약치료제를 개발하는 회사다. 임상 2b상 단계의 PI3K-δ 억제제 움브랄리십과 항 CD-20 단일항체 웁리툭시맙(Ublituximab), 임상 1상 단계의 BTL 억제제 TG-1701과 PD-1L 단일항체 TG-1501 등의 파이프라인을 가지고 있다.

(TG 테라퓨틱스 홈페이지 참조)