바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

[ASH 2019]머크 이번 인수로 기존 BTK 저해제 불응/재발 환자 대상 차세대 BTK 저해제 'ARQ 531 확보'...만성림프구백혈병(CLL) 환자 9명 가운데 8명 부분반응(PR) 보인 긍정적 데이터 발표

미국 머크(MSD)가 차세대 BTK 저해제를 가진 아큘(ArQule)을 인수하면서 항암제 파이프라인을 다각화에 나섰다. 더불어 이날 아큘은 미국 혈액암학회(ASH) 2019에서 차세대 BTK 저해제의 9명 가운데 8명 환자에게서 약물 반응을 보인 긍정적인 초기 임상 결과를 발표하면서 분위기를 고조시켰다.

머크는 아큘(ArQule)의 6일 종가에 100%가 넘는 프리미엄을 붙인 주당 20달러로 책정해 총 27억달러에 인수하키로 결정했다고 9일 밝혔다. 이번 거래는 내년 1분기 마무리될 예정이다. 이 소식에 당일 아큘의 주가는 103.88% 급등했다.

이번 딜의 결정적인 요인은, 차세대 BTK 경쟁이 시작된 상황에서 나온 긍정적인 초기 데이터다. 현재 미국 시장에 시판된 BTK 저해제는 3개로 J&J-애브비의 '임부르비카(Imbruvica, ibrutinib)', 아스트라제네카 '칼퀸스(Calquence, acalabrutinib)'와 최근 승인받은 베이진(BeiGene)의 ‘브루킨사(Brukinsa, zanubrutinib)’가 있다. 그러나 아직까지 BTK 저해제를 투여받고 불응하거나 재발한 환자를 치료하는 약물은 없는 실정이다. BTK 저해제의 미국 시장규모는 약 100억달러 규모로 추정된다.

기존의 BTK 저해제는 효소의 481번째 위치의 시스테인 잔기에 공유결합해 작동하는 약물로, 이에따라 C481S 변이가 생기고 약물 내성이 나타나게 된다. 아큘이 타깃하는 핵심 적응증인 만성림프구백혈병(CLL)에서는 약 85% 환자에게서 C481 변이가 생기면서 재발한다.... <계속>