바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

[SID 2024]선도물질 도출단계, 내년 상반기 비임상 완료 예정

HK이노엔(HK inno.N)이 건선 치료제로 개발하는 경구용 알로스테릭(allosteric) TYK2 저해제 ‘IN-121803’를 첫 공개했다.

HK이노엔은 지난 15일부터 19일(현지시간)까지 미국 텍사스주 댈러스에서 열린 2024 미국피부연구학회 학술대회(2024 Society of Investigative Dermatology Annual Meeting, SID 2024)에서 IN-121803의 연구결과에 대한 포스터 발표를 진행했다고 27일 밝혔다. SID는 전세계1600여명의 피부·자가면역질환 전문가, 업계 종사자가 참여해 최신 지견을 나누는 학회로 올해 81회를 맞이했다.

건선은 면역체계 이상으로 전신에 나타나는 만성 자가면역 피부질환으로, 피부가 붉어지는 홍반 증상과 각질이 일어나는 증상을 수반한다.

IN-121803은 TYK2 효소의 알로스테릭 결합부위에 결합하는 약물이며, 면역과 염증조절 단백질인 JAK(janus kinase)에 대한 선택성을 극대화했다. TYK2는 JAK 단백질 중 하나로 건선을 유발하는 단백질인 인터루킨-23(IL-23)과 IL-17의 연결고리 역할을 하며, IL-23의 자극을 세포 내로 전달해 면역세포가 IL-17을 생성하도록 유도하는 핵심 단백질이다.

현재 TYK2 저해제는 앞서가는 알로스테릭 방식으로 개발되고 있으며, 건선에서 BMS의 ‘소틱투(Sotyktu, deucravacitinib)’가 유일하게 시판돼 있다. 이어 다케다가 TYK2 알로스테릭 저해제 ‘자소시티닙(zasocitinib, TAK-279)’로 임상3상을 진행하며 추격하고 있다.

HK이노엔은 현재 IN-121803의 선도물질(lead)을 도출한 단계이며, 내년 상반기 비임상 연구를 완료하고 임상1상 임상시험계획서(IND)를 신청할 예정이다. 회사측에 따르면 경쟁약물인 소틱투보다 JAK에 대한 선택성을 개선했으며, 자소시티닙보다 혈중 노출과 효능을 높였다.

HK이노엔 관계자는 “IN-121803은 기존 경구용 건선치료제보다 개선된 약효를 보일 것으로 기대되는 약물”이라며 “새로운 파트너십을 발굴할 수 있도록 글로벌 학술대회에 지속적으로 연구결과를 발표할 계획”이라고 설명했다.

건선 치료제 시장은 2022년 265억달러 규모이며, 중증도 이상 건선 치료제는 항체 주사제가 주도하고 있어 경구 치료옵션에 대한 미충족수요가 높다. 경구약물로서는 암젠의 PDE4 저해제인 ‘오테즐라(아프레밀라스트)’와 소틱투가 있다.