바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 천승현 기자

아셀렉스에 '트라마돌' 결합한 복합제 전임상 완료..'진통효과 강화 제품으로 경쟁력 확대' 노림수

크리스탈지노믹스가 자체개발 1호 신약 ‘아셀렉스’를 활용한 복합제 개발에 본격 착수했다. 진통제 ‘트라마돌’과 결합한 복합제로 시장 영향력을 확대하겠다는 노림수다.

19일 크리스탈은 아셀렉스(성분명 콜마콕시브)와 비마약성진통제 트라마돌을 결합한 복합제 CG100650'을 개발, 특허 출원과 전임상시험을 완료했다고 밝혔다. 현재 임상시험 계획 신청을 준비 중이다.

▲크리스탈지노믹스의 '아셀렉스'

아셀렉스는 관절염환자의 증상이나 징후를 완화해주는 소염진통제로 지난 2015년 2월 국산신약22호로 허가받은 약물이다. 국내 바이오벤처가 배출한 첫 신약으로 화제를 모으기도 했다. 동아에스티가 판매 중인 아셀렉스는 지난해 34억원의 처방실적을 기록했다.

아셀렉스는 체내에서 염증, 통증 및 체온상승을 유발하는 프로스타글라딘의 형성에 작용하는 2가지 동종효소 시클로옥시게나제(COX-1, COX-2) 중 콕스-2(COX-2)만을 선택적으로 저해하는 콕스-2 저해제로 분류된다.

크리스탈은 아셀렉스에 또 다른 진통제 ‘트라마돌’을 섞은 더 강력한 진통제로 아셀렉스의 경쟁력을 강화하겠다는 전략이다. 수백개의 경쟁 약물이 팔리는 시장 여건에서 단일제로만으로 경쟁력을 확보하기에는 한계가 있다는 판단에 복합제 개발에 나선 것으로 분석된다. 사실상 트라마돌이 아셀렉스의 구원투수로 투입되는 셈이다.

현재 트라마돌 성분을 함유한 복합제로는 얀센의 울트라셋이 있다. 아세트아미노펜과 트라마돌이 결합된 울트라셋은 지난해 국내에서 212억원(울트라셋+울트라셋이알서방정+울트라셋이알세미서방정)의 처방실적을 기록할 정도로 광범위하게 사용 중이다. 국내제약사 100곳 이상이 울트라셋의 제네릭 시장에 뛰어든 상태다.

크리스탈에 따르면 CG100650은 단순 통증 억제 효과 이외에도 통증의 원인 중 하나인 염증을 치료해 통증 치료에 시너지 효과를 나타냈다. 울트라셋 및 트라마돌 대비 부작용 발현이 낮음을 동물실험을 통해 확인했다.

크리스탈은 아셀렉스가 작은 용량으로 우수한 효과를 나타낸다는 장점이 복합제에서 위력을 발휘할 것으로 기대한다.

아셀렉스는 허가받을 당시 2mg 용량과 유사 기전 약물인 쎄레브렉스(성분명 세레콕시브) 200mg과 비교 임상을 진행했다. 쎄레브렉스에 비해 100분의 1 용량만 투여했는데도 유사한 효과를 나타냈다는 얘기다.

크리스탈 측은 “CG100650은 주성분 중 하나인 폴마콕시브 복용량이 유사 계열 약물인 세레콕시브 대비 100분의 1 수준으로 매우 적어 제형의 크기를 최소화시킬 수 있어 환자의 복용 편의성을 크게 개선할 수 있을 것으로 예상한다”라고 전망했다.

크리스탈은 산업통상자원부의 우수기술연구센터(ATC) 지원을 받아 CG100650 제제개발 및 전임상시험을 완료했다. 식약처와 임상개발 계획을 협의한 후, 임상시험을 진행할 계획이다. 임상시험 단계가 진행되면 해외 기술수출도 추진할 계획이다.

크리스탈 관계자는 “폴마콕시브 복합제의 개발을 통해 통증시장에서의 선도적 사업자가 되기 위한 노력을 지속하고 있다”면서 “트라마돌과의 복합제 이외에도 다른 성분들과의 복합제 개발이 현재 활발히 진행되고 있다”고 말했다.