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바이오스펙테이터 장종원 기자

올해 하반기 FDA 임상 1상 신청서 제출 계획.."FLT3-BTK 다중저해제로 가능성 입증"

▲조중명 크리스탈지노믹스 대표이사와 William G. Rice Aptose Bioscience CEO는 최근 크리스탈 본사에서 조기옵션행사식을 진행했다. 크리스탈 제공.

크리스탈지노믹스는 백혈병 신약후보 CG-806에 대한 옵션행사금(1차 마일스톤) 200만 달러를 앱토즈 바이오사이언스(Aptose Bioscience Inc)로부터 조기 수령했다고 8일 밝혔다.

CG-806은 2016년 6월 총 3600여억원 규모로 앱토즈에 기술 수출한 FLT3-BTK 다중저해 백혈병 신약후보물질이다. 앱토즈는 올해 하반기 미국 FDA 임상 1상 신청서를 제출할 계획이다.

크리스탈 관계자는 “당초 지불 받을 옵션행사금은 FDA 1상 시험 계획(IND) 제출시 지급받도록 돼 있다. 하지만 앱토즈의 원료 생산 공정개발 문제로 IND 제출이 늦어진데다 CG-806가 우수한 약효로 가능성을 확인해 조기 지급을 결정했다"고 밝혔다.

크리스탈 관계자는 "앱토즈는 현재 CG-806의 효율적인 대량합성 방법에 대한 공정개선을 완료해 수 Kg을 생산해 놓은 상태이며, 탁월한 작용기작과 우수한 항암효과에 대해 매우 큰 기대를 가지고 자사의 최우선개발과제로 개발 중에 있다”고 말했다.

앱토즈는 지난 4월 미국 시카고에서 열린 미국암학회(AACR)에서 CG-806의 효능과 작용기전 연구 결과를 발표해 AML(급성골수성백혈병)치료제 뿐만 아니라 CLL(만성림프구성백혈병), MCL, DLBCL 등의 악성 B세포 림프종 치료제로써의 높은 개발 가능성을 제시했다.

CG-806은 FLT3가 주요 표적인 AML에서 개발이 가장 앞선 다이이치 산쿄사의 퀴잘티니브(Quzaltinib) 보다 FLT3에 대한 저해활성이 10배 이상 우수한 것으로 나타났다. 또한 188명의 AML 환자로부터 얻은 암세포 샘플들에 대한 퀴잘티니브를 포함한 5개의 다른 항암제과의 직접비교에서 가장 우수한 항암효과를 보여줬다는 설명이다.

또한 CG-806은 AML에서 내성의 원인이 되는 FLt3 돌연변이 변이형들과, 임부루비카가 듣지 않거나 복용시, 내성을 일으키는 원인으로 알려진 C481S 돌연변이 변이형에도 저해 활성이 모두 좋아 기존 약제의 내성 환자들도 치료가 가능하고, AML과 CLL을 포함한 다양한 악성 B 세포 림프종들에 대한 내성 우려도 적다.

William G. Rice 앱토즈 대표는 “미국암학회에서 발표한 전임상시험 결과 CG-806은 AML환자 샘플에서 다른 FLT3 억제제들보다 가장 뛰어난 효과를 보였으며, CLL을 포함한 B 세포 림프종 그리고 그 외에 다양한 혈액암 환자 샘플에서 ‘임부루비카( ibrutinib)’보다 월등히 우수한 효과를 보였다"면서 "CG-806은 AML(급성골수성백혈병), CLL(만성림프구성백혈병) 및 기타 악성 종양 환자들에게 획기적인 치료제로 개발 될 것을 확신하고 있다"고 강조했다.