바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서일 기자

올해 MEKi+RAFi 병용 고형암 대상 임상 진행

독일 머크(Merck KGaA)가 '피마서팁(pimasertib)'을 포함한 MEK 저해제 후보약물 두 개의 글로벌 독점적 라이선스를 항암제 개발 회사 데이원 바이오파마(Day One Biopharmaceuticals)에 넘겼다. 데이원은 올해 고형암 환자를 대상으로 피마서팁과 자사의 RAF 저해제의 병용요법을 평가하는 임상시험을 진행할 계획이다.

데이원은 지난 23일(현지시간) 독일 머크와 MEK 저해제 후보약물 ‘피마서팁’과 ‘MSC2015103B’에 대한 글로벌 라이선스 계약을 체결했다고 발표했다. 계약에 따라 데이원은 독일 머크의 피마서팁과 MSC2015103B에 대한 글로벌 개발 및 상업화 권리를 획득했다. 데이원은 독일 머크에 계약금, 승인 및 상업화 마일스톤, 그리고 판매에 따른 로열티를 지급한다. 데이원은 구체적인 계약 금액을 공개하지 않았다.

피마서팁과 MSC2015103B는 경구제형 저분자 약물로, MEK1/2의 특이적 알로스테릭(allosteric) 저해제다. MEK1/2는 세포의 증식에 중요한 역할을 하는 MAPK 신호전달경로의 주요 인산화효소이며, 많은 암종에서 과발현되거나 변이돼 암세포의 생존, 증식, 전이에 유리하게 작용한다.

데이원은 이번 계약을 통해 확보한 피마서팁을 자사의 임상단계 후보약물 ‘DAY101’과 병용요법으로 개발할 계획이다. DAY101은 경구제형의 pan-RAF 저해제로, MAPK 신호전달경로의 또다른 주요 효소인 RAF의 돌연변이를 포함한 여러 형태를 억제한다. 데이원이 MEK 저해제인 피마서팁과 RAF 저해제인 DAY101을 병용하면, 암세포의 MAPK 신호전달경로(RAS-RAF-MEK-ERK) 상의 주요한 두 인자를 억제하게 된다.

새뮤얼 블랙맨(Samuel Blackman) 데이원 공동설립자는 “DAY101은 RAF 단량체(monomer)와 이합체(dimer) 등 다양한 형태의 RAF를 억제한다”며 “이는 B-RAF V600 변이 또는 RAF 융합(fusion)이 아닌 경로로 생긴 고형암에서 MEK 저해제와 병용으로 적용될 가능성을 높여준다”고 말했다.