바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서윤석 기자

비(非)호르몬성 NK3R 저해제 ‘페졸리네탄트(fezolinetant)’..폐경기 여성서 안면홍조 등 혈관운동증상(VMS) 빈도 및 심각도 유의미하게 개선 1차 종결점 충족

아스텔라스(Astellas)가 경구용 혈관운동증상(VMS) 3상에서 빈도(frequency)와 심각도(severity)를 개선한 긍정적인 결과를 내놨다.

아스텔라스는 19일(현지시간) 중등도에서 중증의 혈관운동증상(VMS) 치료제 후보물질 ‘페졸리네탄트(fezolinetant)’에 대한 2개의 상업화 임상 3상(NCT04003155, NCT04003142)에서 빈도와 심각도를 감소시켜 1차 종결점을 충족시킨 탑라인 결과를 발표했다.

혈관운동증상(VMS)은 폐경기 여성에서 가장 흔한 증상으로 40~64세 여성의 50%이상에게서 나타난다. 안면홍조, 열감, 불면증 등의 증상이 나타나며 피로유발, 기분변화 등으로 일상생활과 인간관계에 지장을 줄 수 있다.

기존에 사용하던 호르몬 요법등은 심혈관계사건(cardiovascular events) 등의 유발 및 장기간 사용이 어려웠으며, 기존에 사용하는 비호르몬 약물들은 우울증, 뇌전증 치료제로 사용되는 약물이다.

페졸리네탄트는 NK3R 길항제(antagonist)로 시상하부의 온도조절 센터(thermoregulatory center)에서 키스펩틴(kisspeptin)/뉴로키닌(neurokinin) /디노르핀(dynorphin) 뉴런(KNDy)에 대한 뉴로키닌B(NKB) 결합을 억제하는 기전이다.

발표에 따르면, 아스텔라스는 혈관운동증상(VMS)를 가진 1028명의 여성환자를 대상으로 12주간 위약과 페졸리네탄트를 이중맹검 방식으로 투여 후, 이어 40주간 30mg과 45mg 용량의 페졸리네탄트 1일 1회 투여해 임상을 진행했다.

그 결과, 아스텔라스는 페졸리네탄트를 투여했을 때 위약에 비해 VMS의 빈도와 심각도가 기준선 대비 치료 4주차와 12주차에서 유의미하게 개선된 결과가 나타났다고 설명했다. 가장 흔하게 나타난 이상반응은 두통이었다. 아스텔라스는 52주간 진행하는 임상을 완료하고 상세 분석결과를 향후 학회에서 발표할 예정이다.

살림 무자이스(Salim Mujais) 아스텔레스 수석부사장은 “중등도에서 중증의 혈관운동증상(VMS)에 대한 이번 임상 결과에 고무적이다”며 “VMS는 여성의 삶의 질에 영향을 줄 수 있으며, 이번 임상으로 새로운 비호르몬성 치료옵션을 제공할 수 있기를 기대한다”고 말했다.