바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 차대근 기자

B형간염바이러스(HBV) DNA 중합효소 저해기전 'ATI-2173' 2b상 진행 투자

안티오스 테라퓨틱스(Antios Therapeutics)는 지난 3일(현지시간) 시리즈B-1으로 7500만달러를 유치했다고 밝혔다. 안티오스는 지난 4월 유치한 시리즈B 9600만달러까지 올해 시리즈B로 총 1억7100만달러를 확보했다.

이번 투자는 에픽캐피탈그룹(EPIQ Capital Group)과 고든엠디 글로벌 인베스트먼트(GordonMD Global Investments)가 공동 리드했으며, 기존 시리즈B 투자자들 외에 아베고 바이오사이언스 캐피탈(Avego BioScience Capital), 하트랜드 헬스케어 캐피탈(Heartland Healthcare Capital) 등이 신규 참여했다.

안티오스는 투자금을 리드프로그램인 경구용 B형간염 치료제 후보물질 ‘ATI-2173’의 임상2b상 진행에 사용할 계획이다.

안티오스는 ATI-2173이 B형간염 바이러스(HBV)의 DNA 복제효소(DNA polymerase)의 활성부위를 변화시켜 DNA 복제효소를 비활성화 형태로 만드는 뉴클레오타이드(Active Site Polymerase Inhibitor Nucleotide, ASPIN)라고 설명한다. ATI-2173은 일인산화(5′-monophosphate)된 전구약물(prodrug) 상태로 경구투여돼, 간세포에서 활성형태인 삼인산(5′-triphosphate) 형태로 전환되면서 효능을 나타내는 컨셉의 치료제다.

안티오스는 ATI-2173가 표적 부위인 간으로 잘 전달되는지 확인하기 위한 전임상 시험을 진행했으며, ATI-2173를 투여한 원숭이에서 82%의 간추출률(hepatic extraction ratio)을 확인했다. 간추출률은 약물이 혈액을 통해 간에 1회 들어갈때 간에 남는 약물의 비율이다.

안티오스는 B형간염바이러스에 감염된 환자들을 대상으로 ATI-2173의 임상1b상을 진행했다(NCT04248426). ATI-2173의 임상1b상에서 환자들은 4개 그룹으로 분류돼 ATI-2173 50mg(6명), 25mg(5명), 10mg(6명) 또는 위약(7명)을 1일1회 투여받았다. 투여 28일후, ATI-2173 투여군들은 B형간염 바이러스 DNA양이 2.7~2.8log10 IU/ml 감소했으나, 위약군은 0.2log10 IU/ml 증가했다.

치료관련 부작용(TEAE)는 ATI-2173 투여군 47%(8/17), 위약군 71%(5/7)에서 발생했으며, 가장 흔한 부작용은 두통이었다. 이 임상결과를 기반으로 안티오스는 ATI-2173의 임상2상에서 25mg과 50mg 용량을 평가하고 있다(NCT04847440).

그렉 메이스(Greg Mayes) 안티오스 대표는 “이번 투자로 ATI-2173의 임상2b상 개발을 빠르게 진행 할 수 있게 됐다”며 “ATI-2173은 B형간염 환자 대상 임상1b상에서 긍정적인 내약성과 치료효과를 보였다”고 말했다.