바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

현재 AMD 환자 대상 국내 임상1상 진행

에빅스젠이 현재 노인성황반변성(AMD) 대상 임상1상을 진행하고 있는 후보물질 ‘AVI-3207(timtraxanib)’의 효능에 대한 전임상 데이터를 7일 발표했다.

AVI-3207는 인간 플라스미노겐(human plasminogen)에서 얻은 4개 펩타이드를 변형했으며(Ac-RLYE)로, VEGFR-2를 억제하도록 제작한 펩타이드 약물이다. 이전 연구에서 맥락막 신생혈관형성(choroidal neovascularization)을 억제하는 결과를 확인한 바 있다.

에빅스젠은 "기존 치료제와 비교해 AVI-3207이 AMD 질병진행에 주된 역할을 하는 VEGFR-2 신호전달만을 차단해 정상적인 조혈 작용에 필요한 VEGFR-1 차잔으로 인한 부작용을 최소화할 것으로 기대한다"고 설명했다.

이번 연구에서 에빅스젠은 레이저로맥락막 신생혈관생성을 유도하는 랫, 토끼, 미니피그 AMD 모델(CNV model)에서 AVI-3207를 투여하자 맥락막 신생혈관형성을 억제하는 효능을 발표했다. 해당 논문은 인터네셔널 저널오브몰레큘러사이언스(International Journal of Molecular Science)에 게재됐다(doi: 10.3390/ijms22083893). 에빅스젠에 따르면 AVI-3207 관련 국내, 미국, 일본, 호주, 유럽 등 국내외에서 물질 및 용도 특허를 등록했다.

에빅스젠은 이번 논문의 주요 데이터로 AMD 모델에서 예방 또는 치료 세팅에서 AVI-3207이 시판된 AMD 치료제인 VEGF 타깃 약물 ‘아일리아(aflibercept)’, ‘루센티스(ranibizumab)’와 비교해 낮은 용량에서 동등 이상의 효과를 확인했다는 점을 강조했다.

또한 안구내 약동학(PK) 및 독성 데이터로 토끼 ADM 모델에 AVI-3207을 유리체내 단회 투여하자 망막에 빠르게 퍼졌으며 혈장이나 다른 조직에 노출되지 않았다. 또한 14주 동안 주 2회 반복투여했을 때도 혈장에 축적되지 않아 약물이 전신노출되지 않는다는 것을 확인했다.

에빅스젠은 이 결과를 통해 AVI-3207이 새로운 AMD 치료 대안이 될 수 있으며, 인간 VEGFR-2 서열이 동물에서도 보존된다는 점에 근거해 환자에게서도 치료 효능을 기대한다.

에빅스젠은 서울대병원 안과, 서울 보라매병원 안과에서 AMD 환자 대상으로 임상1상의 저용량 단회투여 코호트를 진행했으며, 현재 중용량 코호트 임상 등록을 진행하고 있다. 이와 더불어 에빅스젠은 환자 편의성을 높이기 위해 AVI-3207의 점안제 개발도 병행하고 있다고 밝혔다.

한편 에빅스젠은 AVI-3207로 아토피피부염 대상 임상1상도 진행하고 있다.