바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

저용량 임상결과 약물 혈중농도 한달 이상 유지, 이상반응 없어

지투지바이오(G2GBIO)는 장기지속형 치매치료제로 개발하는 1개월 도네페질 ‘GB-5001’의 저용량 임상1상 결과 약물 혈중농도가 한달 이상 일정수준을 유지됐으며, 주사부위 이상반응이 나타나지 않았다고 17일 밝혔다.

지투지바이오는 해당 임상1상 중간 결과를 오는 7월 네덜란드 암스테르담에서 열리는 알츠하이머국제학회(AAIC 2023)에서 발표할 예정이다. GB-5001은 약효물질을 생분해성 고분자와 섞어 균일한 크기의 미립구(microsphere)로 제조해 약물방출 속도를 조절하는 이노램프(InnoLAMP®) 기술이 적용된 것이다.

이는 지투지바이오가 진행하고 있는 건강한 남성 피험자 48명을 대상으로 진행하고 있는 임상1상에서 저용량 도네피질이 함유된 미립구를 근육주사한 이후 64일간 안전성, 내약성, 약동학 등을 관찰한 결과이다.

지투지바이오는 “최근 혹보한 중용량 약동학 결과에서도 방출 프로파일이 거의 유사하게 용량의존적인 방식으로 나와 기대했던 결과치를 충족했다”며 “지난 3월 마지막 고용량을 모든 피험자에게 투여해 추적관찰 중”이라고 설명했다.

지투지바이오는 고용량 임상 결과가 나오면 반복투여 예측, 통계학적 분석을 통해 대조약 아리셉트(aricept, 제품명 도네페질) 10mg 경구제형과 생물학적 동등성을 확보하기 위한 GB-5001의 용량을 산정할 수 있을 것으로 기대하고 있다.

추가로 지투지바이오는 이번 AAIC에서 GB-5001의 투여경로를 근육주사(IM)에서 피하주사(SC)로 투여가능하게 한 시험결과도 발표할 예정이다. 이 결과에 따라 지투지바이오는 피하주사제형(자가투여)도 개발을 완료했으며, 지난달 국내 식약처에 피하주사 및 근육주사 등 2제형에 대해 임상시험계획서(IND)를 제출했다.

이희용 지투지바이오 대표는 “임상1상 중간결과가 기대치에 충족된 만큼 조만간 상업생산 규모에서의 제조 재현성 결과를 확보할 것”이라며 “이에 따라 글로벌 기술이전이 가속화되고 당뇨병과 비만치료제 등 다른 파이프라인의 기술수출도 탄력을 받을 것으로 기대된다”고 말했다.

도네페질은 알츠하이머 치매 치료제 중 가장 많이 처방되는 성분이다. 기존의 매일 복용하는 경구제의 경우 치매환자가 약을 삼키기 곤란하거나 기억력 감퇴로 약을 제때 복용하기 어렵다는 단점이 있다. 반면 지투지의 플랫폼기술인 이노램프로 개량한 도네페질, GB-5001은 1회 주사로 한 달간 약효가 일정하게 유지돼 복약 순응도를 개선할 수 있는 것으로 회사측은 기대하고 있다.

다만 서방형 주사제는 주사부위에 부작용이 다소 나타나는데 이를 극복하기 위해서는 약물의 탑재량을 높여 체내에 미립구 투여량을 낮추는 게 중요하다. 이번 임상시험에서 지투지는 도네페질의 함량을 상당히 증가시켜 기존 GB-5001을 개선한 2가지 타입의 미립구 제형을 사용했다고 설명했다. 이렇게 약물의 투여량을 크게 증가시켰음에도 약물의 초기방출이 일정기준 미만으로 관리된 상태에서 한달 이상 약물이 지속된 것은 물론 주사 부작용을 상당부분 감소시킬 수 있었다고 설명했다.