바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

임상 3상 결과 검토한 결과 FDA 승인신청 않겠다고 결정

머크가 아나세트라핍(anacetrapib)의 상업화를 포기했다. Roger Perlmutter 머크 사장은 "포괄적으로 임상 3상 결과를 검토한 결과 미국식품의약국(FDA)에 승인신청을 하지 않겠다는 결정을 내렸다"고 지난 12일 밝혔다.

이로써 20년간 콜레스테롤 에스테르 수송단백질(CEPT) 억제제를 두고 벌어지던 빅파마의 치열한 경쟁이 막을 내렸다. 화이자, 로슈, 릴리 등은 약효부족 및 안전성의 문제로 CEPT 저해제 임상개발에 실패했으며 머크가 마지막 주자로 남아 있었다.

문제는 아나세트라핍이 일차충족점을 만족했지만 그 개선효과가 미미했다는 점이다. 숨을 죽이고 있던 머크는 아나세트라핍가 6월 1차 충족점을 만족했다는 결과를 발표하면서 주목을 받았다. 그러나 올해 8월 유럽심장학회(ESC)에서 발표한 임상3상 REVEAL 결과에 따르면 아나세트라핍와 스타틴을 병용투여한 결과 위약군 대비 주요 심혈관발생 위험을 9% 감소시키는데 그쳤다.

암젠은 2015년 Dezima Pharma로부터 개발 중간단계에 있는 CETP 억제제를 인수했지만 최근 증권거래위원회에 제출한 보고서에 따르면 경쟁자인 머크를 염두해 임상개발을 지연하고 있다.

국내에서는 종근당이 CETP 억제제인 'CKD-519'로 지난해 호주 임상2상을 시작했다. CKD-519는 개발됐던 CETP억제제 중에서 아나세트라핍과 작용기전이 유사하다고 알려져 있다. 이외 종근당은 1세대 CETP 저해제의 주 1회 투여로 복용편의성을 개선한 2세대 CETP CKD-508로 전임상을 진행하고 있다.

CETP는 혈장단백질로 콜레스테롤에스테르와 중성지방의 운반을 촉진해 저밀도지단백(HDL)의 콜레스테롤에스테르와 교환하는 역할을 한다. CETP 억제제는 몸에 나쁜 저밀도지단백(LDL) 콜레스테롤과 중성지방은 낮추고 몸에 유익한 고밀도지단백(HDL)을 높이는 원리다.

큰 시장성을 겨냥해 다국적 제약사가 콜레스테롤 약을 개발하고 있지만 최근 5년간 개발된 약은 미미하다. 과거 리피토, 크레스토 등의 스타틴 계열의 약물은 세계에서 가장 많이 팔리는 약이었지만 특허가 사라짐에 따라 빅파마는 스타틴 계열을 대신할 새로운 콜레스테롤 치료제를 개발하고 있는 상황이다.