바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 바르셀로나(스페인)=정지윤 기자

[ESMO 2024] 내약성, 안전성 확인..가장 우수한 반응(BOR) 안정병변 4건..다음 단계로 “MEK 저해제와의 병용 등 평가할 것”

▲크리스토퍼 리우(Chrisopher H. Lieu) 콜로라도대 암센터 부교수 ESMO 포스터 발표현장

에스티팜(ST Pharm)이 탄키라제(TNKS)1/2 저해제 ‘바스로파립(bsroparib, STP1002)’의 첫 임상(first-in-human)에서 안전성 및 내약성을 확인한 결과를 공개했다. 이번 임상 결과에 기반해 임상2상 권장용량(RP2D)은 고용량으로 결정됐다.

바스로파립이 타깃하는 TNKS1/2는 Wnt신호전달에서 액신(axin)을 유비퀴틴화해 분해시키는 역할을 하며 액신의 분해는 베타카테닌(β-catenin)의 활성을 유도한다. 베타카테닌은 암의 진행을 유발한다고 알려져 있으며, 액신은 베타카테닌을 분해하는 복합체의 구성하는 물질이다.

에스티팜은 지난 14일(현지시간) 스페인 바르셀로나에서 열린 유럽임상종양학회(ESMO 2024)에서 바스로파립의 고형암 임상1상 결과를 발표했다.

이번 임상1상은 용량증량(dose escalation) 임상으로 고형암 환자 25명(대장암 23명, 신장암 2명)에 바스로파립을 7개 용량(30, 60, 120,180, 240, 300, 360mg)으로 나눠 1일1회 경구투여했다. 치료주기를 28일로 설정해 환자들은 투약기 21일, 휴약기 7일을 반복했다. 임상의 주요 1차평가지표는 안전성과 내약성을 확인하는 것이며 2차평가지표는 약동학(PK), 가장 우수한 반응(best overall response, BOR) 등이었다.... <계속>