바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

[AACR 2024 초록]EGFR 변이 폐암 치료제 개발현황서 ‘알로스테릭 EGFR TKI’ 개발 배경, 경쟁현황은?..HK이노엔 ‘차세대 EGFR TKI’ 차별성 및 병용투여 전략 발표

HK이노엔(HK inno.N)이 EGFR L858R 변이에 선택적인 ‘알로스테릭(allosteric) EGFR TKI’를 공개하면서, 차세대 EGFR TKI 개발 대열에 한층 더 깊숙이 들어간다.

HK이노엔은 알로스테릭 EGFR TKI의 초기 연구결과를 첫 공개한지 2년만에, 내달 8일(현지시간) 미국 암연구학회(AACR 2024)에서 EGFR L858R 알로스테릭 저해제 ‘IN-119873’의 전임상 데이터를 포스터 발표를 통해 업데이트할 예정이다. 한국화학연구원으로부터 초기 유효물질을 도입한 것으로 알려져 있으며, 이후 최적화 과정을 거쳤다. HK이노엔은 IN-119873의 임상개발을 위한 전임상 연구(IND-enabling)를 진행하고 있다.

앞서 지난해 HK이노엔은 동아ST와 비소세포폐암을 타깃한 EGFR 분해약물(degrader) 후보물질 도출을 목표로, 공동개발 업무협약을 체결한 바 있다. 계속해서 차세대 EGFR 약물개발을 시도하고 있는 모습이다.

이는 EGFR 변이 폐암 시장 표준요법(SoC)인 ‘타그리소(오시머티닙)’ 투여에 따라 나타나는 주요 내성변이인 C797S를 포함해 약물저항성을 극복하기 위한 움직임이며, 해당 변이를 타깃한 4세대 EGFR TKI가 활발히 개발되고 있다. 또다른 미충족수요도 있다. EGFR 변이 비소세포폐암 환자의 약 45%는 엑손19결실(exon19 del), 40%는 L858R 변이를 가진다. 이때 타그리소와 기존 EGFR TKI를 비교한 FLAURA 임상3상 세부 결과에서, 타그리소는 하위그룹인 L858R 환자에게서 전체생존기간(OS) 개선 효과가 없었다.... <계속>